ДОМПЕРИДОН САНДОЗ®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз/ТіоФарма Б.В., Німеччина/Нідерланди

Міжнародна непатентована назва: Domperidone

АТ код: A03FA03

Форма випуску: Таблетки по 10 мг № 20

Діючі речовини: 1 таблетка містить: домперидону 10 мг у формі домперидону малеату

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний

Фармакотерапевтична група: Препарати, які викликають блювоту та протиблювотні засоби

Показання: Дорослі. Нудота та блювання, епігастральне відчуття переповнення, біль у верхній частині черева, печія з рефлюксом вмісту шлунка або без нього.
Діти. Ослаблення симптомів нудоти та блювання.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9706/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

Домперидон САНДОЗÒ

(Domperidon SANDOZÒ)

 

 

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: domperidone;

1 таблетка містить домперидону  10 мг  у формі домперидону малеату;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

 

Лікарська форма. Таблетки.

Білі, круглі, двоопуклі таблетки з відбитком «Dm 10» на одному боці.

Назва і місцезнаходження виробника.

 

Вироблено – ТіоФарма Б.В., Нідерланди.

3261, ЛВ Ауд-Беджерленд, вул. Бенджаміна Франкліна, 9, Нідерланди.

 

Запаковано – Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.

Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, Німеччина.

 

Фармакотерапевтична група.

Стимулятор перистальтики. Пропульсанти. Код АТС А03F A03.

 

Домперидон – антагоніст рецепторів дофаміну, прокінетик, що має протиблювотні властивості подібно до метоклопраміду та деяких нейролептиків. Однак, на відміну від цих лікарських засобів, домперидон практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому екстрапірамідні побічні явища спостерігалися лише в поодиноких випадках, особливо у дорослих. Домперидон підвищує тонус в нижньому відділі стравоходу, покращує антродуоденальну рухливість і прискорює випорожнення шлунка. Практично не впливає на шлункову секрецію.

 

Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натще, максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 30 - 60 хв. Низька абсолютна біологічна доступність перорального домперидону (приблизно 15 %) обумовлена екстенсивним метаболізмом у стінці кишечнику та печінці.

Хоча у здорових людей біологічна доступність домперидону зростає при прийомі після їди, хворим зі скаргами шлунково-кишкового характеру слід приймати домперидон за 15 - 30 хв до прийому їжі. Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. При пероральному прийомі препарату після їди максимальна абсорбція дещо уповільнюється, а площа під кривою «концентрація-час» (AUC) – збільшується.

При пероральному прийомі домперидон не акумулюється і не індукує власний обмін; максимальний рівень у плазмі через 90 хв (21 нг/мл) після двотижневого перорального прийому по 30 мг на день був майже таким же, як після прийому першої дози (18 нг/мл). Домперидон на 91 - 93 % зв’язується з білками плазми. Дослідження показали значний розподіл домперидону у тканинах, але низьку концентрацію у мозку. Концентрації домперидону у материнському молоці  у 4 рази нижчі, ніж відповідні концентрації у плазмі.

Шляхом гідроксилювання та N-деалкілування відбувається швидкий та екстенсивний обмін домперидону в печінці. CYP3A4 є головною формою цитохрому Р450, залученою до N-деалкілування домперидону, а  CYP3A4 та CYP2Е1 залучені до його гідроксилювання. Виведення з сечею та калом становить відповідно 31 та 66 % від пероральної дози. Виділення препарату в незміненому вигляді незначне (10 % з калом та приблизно 1 % з сечею). Період напіввиведення з плазми після прийому разової дози становить 7 - 9 годин  у здорових людей, але  подовжений у хворих з тяжкою нирковою недостатністю.

 

Показання для застосування.

Дорослі. Нудота та блювання, епігастральне відчуття переповнення, біль у верхній частині черева, печія з рефлюксом вмісту шлунка  або без нього.

Діти. Ослаблення симптомів нудоти та блювання.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до домперидону або до  будь-якого з компонентів препарату.

Пролактин-секреторна пухлина гіпофіза (пролактинома).

Не застосовувати Домперидон САНДОЗÒ, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад, при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

При одночасному застосуванні домперидону з антацидними або антисекреторними препарами їх слід приймати після їди,  тобто  не  одночасно з Домперидоном САНДОЗ®.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, не слід призначати препарат хворим з печінковою недостатністю.

Застосування при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону зростає з 7,4 до 20,8 год, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, однократна доза препарату може не підлягати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону хворим з нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшити до 1 - 2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функції нирок. За такими пацієнтами повинен бути встановлений регулярний контроль.

Попередження для діабетиків: 1 таблетка містить менше 0,01 обмінних одиниць вуглеводів.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки дані щодо безпеки та ефективності застосування домперидону вагітними обмежені, домперидон може призначатися при вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

За необхідності застосування домперидону у період лактації годування груддю рекомендується припинити.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У рекомендованих дозах не впливає.

 

 

 

Діти.

Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кг призначають, у разі необхідності, препарат в іншій лікарській формі.

 

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і підліткам (старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше).

1. Хронічна диспепсія.

10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу і, у разі необхідності, перед сном. За необхідності зазначену дозу можна подвоїти.

2. При вираженій нудоті та блюванні.

20 мг (2 таблетки) 3 - 4 рази на добу перед  їдою та перед сном.

Таблетки рекомендується приймати за 15 - 30 хв до їди. При прийомі їжі абсорбція препарату дещо знижується.

Максимальна добова доза – 80 мг.

При нирковій недостатності рекомендується зменшити частоту прийому препарату (див.  розділ  «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта та прийняти рішення про необхідність подальшого лікування.

Передозування.

Симптоми: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні розлади, особливо у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, пильний нагляд за пацієнтом та інші підтримуючі заходи.

Антихолінергічні  препарати,  препарати для  лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними для корекції екстрапірамідних розладів.

Побічні ефекти.

Звичайно препарат переноситься добре, але іноді спостерігались наступні побічні явища.

Порушення з боку імунної системи: дуже рідко – алергічні реакції, такі як кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.

Ендокринні порушення: рідко – підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках  гіперпролактинемія може стимулювати такі нейроендокринні явища, як галакторея, гінекомастія, аменорея.

Нервова система: екстрапірамідні явища в поодиноких випадках спостерігаються у дітей, у виняткових випадках – у дорослих. Ці побічні явища минають спонтанно і повністю після припинення лікування.

Травний тракт: зрідка спостерігалися шлунково-кишкові розлади, включаючи в поодиноких випадках транзиторний ентероспазм, дуже рідко – діарея.

Порушення з боку шкіри і підшкірної тканини: дуже рідко – свербіж, висипи.

Інші побічні ефекти, пов’язані з нервовою системою, – судоми, ажитація та сонливість спостерігались дуже рідко і переважно у дітей.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію домперидону.

За необхідності одночасного прийому антацидних або антисекреторних препаратів їх слід приймати після їди, а не до їди, тобто їх не слід приймати одночасно з домперидоном, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.

Основний шлях метаболічних перетворень домперидону – через систему цитохрому Р450. Результати досліджень in vitro свідчать, що при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі. Прикладом препаратів, що інгібують цитохром Р450, можуть бути протигрибкові препарати азолового ряду (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (ампренавір, атазанавір, фозампренавір, індинавір, нелфінавір, рітонавір, саквінавір), антагоністи кальцію (дилтіазем, верапаміл), аміодарон, апрепітант, нефазодон, телітроміцин.

Одночасне застосування з кетоконазолом, еритроміцином чи іншими потенційними інгібіторами CYP3A4 може призводити до подовження інтервалу QT. При одночасному застосуванні домперидону в дозі 10 мг 4 рази на день та кетоконазолу в дозі 200 мг двічі на день спостерігається подовження інтервалу QT на 10 - 20 мсек. При монотерапії домперидоном як в аналогічних дозуваннях, так і при прийомі добової дози у 160 мг (що у два рази вище максимально допустимої добової дози), не спостерігалось клінічно значимих змін інтервалу QT.

Одночасний прийом домперидону з дигоксином або парацетамолом  не впливає на рівень цих препаратів у крові.

Домперидон може також поєднуватися з:

-          нейролептиками, дію яких він підсилює;

-          дофаміненергічними агоністами (бромокриптином, L-допою), небажану периферичну дію яких (такі як порушення травлення, нудота, блювання) він пригнічує без нейтралізації основних властивостей.

Термін придатності.

3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 (2 ´ 10) блистери в картонній коробці.

Категорія відпуску.